依托芬那酯凝胶的药代动力学依托芬那酯易于通过皮肤吸收,吸收程度与应用部位、皮肤湿度等因素有关。给予含依托芬那酯300mg的凝胶后,可在1224小时达到血药浓度峰值,下面举一个优脉膏的例子,它已经广泛应用于临床,是一种外用非甾体抗炎药,活性成分为依托芬那酯,1克优脉霜含100毫克依托芬那酯。依托芬那酯的蛋白结合率为98%。
1、外用药品的正确使用有哪些?
外用是指将药物涂于患病部位的皮肤上,通过渗透作用进入关节及关节周围组织,从而起到治疗作用。不同于一般治疗皮肤病的药物,它必须有强大的渗透剂来帮助主药渗透皮肤。这些药物主要由非甾体抗炎药或皮质类固醇添加渗透剂制成。这种给药途径现在在国外受到高度重视,被称为经皮给药系统。下面举一个优脉膏的例子,它已经广泛应用于临床。是一种外用非甾体抗炎药。活性成分为依托芬那酯,1克优脉霜含100毫克依托芬那酯。
依托芬那酯的化学成分是邻氨基苯甲酸的衍生物,具有良好的皮肤渗透性,能强烈渗透到关节周围的炎症组织并高效蓄积,浓度可达非炎症组织的20倍。专家认为,依托芬那酯是局部使用治疗运动系统炎症性疾病的最有效的活性成分。双氯芬酸乳剂也是常用的外用药物,其主要成分是双氯芬酸二乙胺盐。双氯芬酸乳剂是一种溶于水状胶体的脂肪乳剂,可通过皮肤被人体吸收。
2、依托芬那酯凝胶的药代动力学
依托芬那酯易通过皮肤吸收,吸收程度与施药部位、皮肤湿度等因素有关。给予含依托芬那酯300mg的凝胶后,可在1224小时达到血药浓度峰值,依托芬那酯的蛋白结合率为98%。依非那酸盐通过肾脏、胆汁和粪便以多种代谢物的形式被清除,包括羟基化物、醚裂解物、酯裂解物及其组合。